プログラム
| 主催・共催・ 後 援 |
主 催：有機合成化学協会北海道支部 |
| 日程 | 平成28年9月6日（火）～8日（木）<9月6日午後2時頃開始～8日正午解散> |
| 会場 | ヒルトンニセコビレッジ http://hiltonnisekovillage.jp |
※MukaiyamaAward＝60分（Ｍと略記）、Lectureship＝50分（Ｌと略記）、奨励賞受賞講演＝35分（Ａと略記）、
招待講演＝45分（Ｉと略記）［敬称略］
招待講演＝45分（Ｉと略記）［敬称略］
初日 [9月6日] 受付 13:00〜14:15
| Ｉ－１ | 14:30〜15:15 | 動的かつ剛直ならせん高分子をプラットフォームとするキラル触媒創製 杉野目道紀（京都大学大学院工学研究科教授） |
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| らせん高分子をキラル骨格として用いる新しいキラル触媒の開発について紹介する。ポリ(キノキサリン-2,3-ジイル)は剛直でありながら、左右らせんの反転が容易な特徴的ならせん構造を有している。キラル側鎖、キラルゲスト、キラル溶媒などからのキラル転写により、この高分子のらせんキラリティを完全かつ動的に制御できる。この骨格に触媒活性部位をペンダントとして導入することで、高い不斉収率のみならず、エナンチオ選択性のスイッチングや不斉増幅を可能にする新しいキラル触媒を開発した。 | ||
| Ｉ－２ | 15:15〜16:00 | 動物内での合成化学：生体内合成化学治療 田中克典（理化学研究所田中生体機能合成化学研究室准主任研究員） |
| 疾患動物の疾患臓器や細胞上で直接生理活性分子を合成することができれば、有機合成化学の分野から新しい治療戦略のヒントを提示することができる。副作用や化合物の安定性に由来する問題を解決するヒントとなる。本発表では、生体内での合成化学研究に対して、ケミカルグライコバイオロジーと有機合成化学を融合した発表者の取り組みについて紹介する。 | ||
| ＊(入室、コーヒーブレイク 30分） | ||
| Ｉ－３ | 16:30〜17:15 | 活性酸素産生阻害剤 Tetomilastの探索・基礎研究 千尋正利（大塚製薬㈱創薬化学研究所） |
| 近年の合成化学の進歩に比べ、生体反応を扱う創薬は未だ体系化されていない部分が多い。その中でMedicinal Chemistは試行錯誤を重ね、in vitro活性、物性、薬物動態、薬理活性、安全性、特許性等との「構造相関」を追求し、付加価値を構造に盛り込み、化合物を臨床試験へと送り出す。本講演では、企業研究を通して経験した「泥臭い」創薬合成の一端を紹介する。 | ||
| L－１ | 17:15〜18:05 | New Avenues in Synthesis via Organic Photoredox Catalysis David Nicewicz (University of North Carolina at Chapel Hill, U.S.A.) |
| Single electron pathways are prevalent in numerous biosynthetic pathways that are crucial to life on our planet. As synthetic chemists, we seek to harness the power of these open-shell processes to achieve uncommon but valuable chemical reactivity. To this end, my laboratory is interested in accessing single electron pathways via the use of organic photoredox catalysis. This lecture will highlight the recent synthetic methods developed by my laboratory, including anti-Markovnikov hydrofunctionalizations of alkenes and direct C-H functionalization reactions of aromatic compounds. Experimental evidence in support of our mechanistic hypotheses will also be presented. | ||
| 18:15〜19:00 | ＊ポスターセッション－１＊ | |
| ◇夕食 19:15〜 （ブッフェ：立食＆一部着席） | ||
２日目 [9月7日] ◇朝食 6:30～8:00
| Ａ－１ | 8:15～8:50 | 炭素-炭素結合形成反応を基盤とする含フッ素化合物の立体および位置選択的合成法の開発 相川光介（東京工業大学大学院理工学研究科助教） |
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| フッ素は他の元素にない特異性を示すため、医農薬開発において有機フッ素化合物は欠かせない存在となっている。しかし、その合成法の大分部は高価な根幹物質や金属塩などを相当量用いており、実用性が要求される産業界への貢献は依然として低い。一方、我々は立体および位置選択的炭素-炭素結合形成反応の開発を基盤として、多種多様なフルオロアルキル化合物を実用的に合成する幾つかの手法を開発してきた。本講演では、それらの詳細を紹介する。 | ||
| Ａ－２ | 8:50～9:25 | スマネンを基盤とするボウル型π共役系分子の合成と機能 雨夜 徹（大阪大学大学院工学研究科助教） |
| フラーレンやカーボンナノチューブの部分骨格構造に相当するボウル型化合物(πボウル)は、非平面π共役系を有する化合物群として注目を集めている。演者らは、C60の部分骨格であるC3v対称分子スマネン(C21H12)をπボウル化合物の基盤物質として位置づけ、研究を展開してきた。本講演では、演者らの行ってきたスマネン研究（誘導化、動的挙動、半導体特性、金属錯体形成、等）を紹介したい。 | ||
| ＊コーヒーブレイク（20分） | ||
| Ａ－３ | 9:45～10:20 | 革新的な物質活性化法を駆使した新しい触媒的分子変換法の開発 河内卓彌（慶應義塾大学理工学部専任講師） |
| 遷移金属触媒反応では、触媒中心上で起こる様々な素過程を巧妙に組み合わせることで、通常困難な分子変換の高効率的な遂行を可能としている。我々は、このような遷移金属触媒反応に、今まで比較的活用されてこなかった物質活性化法を組み込むことで様々な新反応を実現してきた。本講演では、チェーンウォーキングを経る触媒反応を中心に、8-キノリノラトロジウム触媒による末端アルキンの変換反応や、遷移金属触媒による炭素－水素結合切断を経る官能基化における新しいタイプの反応についても紹介する。 | ||
| Ａ－４ | 10:20～10:55 | 有機ニトロキシラジカルの酸化還元特性を利用した効率的酸化システムの開発 澁谷正俊（名古屋大学大学院創薬科学研究科講師） |
| アルコールの酸化反応は，有機合成化学の最も基本的かつ重要な手法の一つであるにもかかわらず，大量スケールでも有効な安全で環境調和性に優れた効率的手法は，未だ限られている．我々は，有機ニトロキシラジカル触媒を用いる酸化手法の有用性に着目し研究を行った結果，高活性アザアダマンタン型触媒AZADOの開発に成功するとともに，効率性・選択性に優れた数種の有用酸化手法を見出した．本講演では，その最近の成果を中心に紹介する。 | ||
| Ａ－５ | 10:55～11:30 | Iron-Catalyzed C-H Bond Activation（鉄触媒を用いた炭素-水素結合活性化反応の開発） Ilies Laurean（東京大学大学院理学系研究科准教授） |
| Iron-catalyzed C-H bond activation is of interest because iron is abundant, inexpensive and non-toxic, and direct functionalization of simple substrates streamlines the synthetic strategy. However, the reactivity of catalytic organoiron species is difficult to control, hampering the development of efficient and selective reactions. This presentation will describe our journey to the creation of an efficient and versatile organoiron catalyst for directed C-H activation. | ||
| ◇昼食 11:40～12:30（於：講演会場） | ||
| 12:30～16:15 | 自由時間／エクスカーション（自由参加：費用は参加登録料には含まれません） | |
| Ｉ－４ | 16:15～17:00 | 医薬品のプロセス化学への誘い 富岡 清(日本プロセス化学会会長・同志社女子大学特任教授) |
| 日本の新医薬品発見力発明力は極めて強い。それが医薬品産業が日本の基幹産業と位置付けられる所以であり、有機化学を志す人々をも鼓舞する。しかしだ、どんなに優れた医薬品候補化合物を見つけても、商業生産を可能にする強い力がなければ絵に描いた餅に終わり、待ち望む患者には届かない。医薬品のプロセス化学の出番である。 | ||
| M－１ | 17:00～18:00 | The Functionalization of C—H Bonds M. Christina White(University of Illinois Urbana-Champaign, U.S.A.) |
| Classically, the practice of chemical synthesis has focused on building hydrocarbon scaffolds while concurrently introducing oxygen, nitrogen, and carbon functionality. We have discovered and commercialized palladium/sulfoxide catalysts for allylic C—H functionalizations, iron(PDP) catalysts for aliphatic C—H hydroxylations, and manganese phthalocynine catalysts for intramolecular C(sp3)—H aminations. These catalysts proceed with unprecedented levels of reactivity and tunable selectivities in complex molecule settings, without the need for directing groups. We have delineated site-selectivity rules based on the physical organic properties of C—H bonds (electronic, steric, and stereoelectronic) that have proven general across a variety of aliphatic C—H functionalization reactions. Using these novel transition metal catalysts we have validated late stage C—H oxidation, i.e. direct introduction of oxidized functionality into C(sp3)—H bonds of molecule scaffolds, as a powerful approach for streamlining synthetic sequences and directly diversifying natural products and other complex structures. This lecture aims to provide an overview of these areas in addition to current advances in chemoselective and asymmetric C—H oxidations. | ||
| 18:10～18:55 | ＊ポスターセッション－２＊ | |
| 19:30～21:00 | 表彰式＆夕食 | |
３日目 [9月8日] ◇朝食 6:30～8:00
| Ｉ－５ | 8:15～9:00 | 北里発の微生物由来天然物の合成と創薬展開 砂塚敏明（北里大学北里生命科学研究所） |
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| 「寄生虫感染症に対する新規治療物質に関する発見」で大村智北里大学特別栄誉教授が2015年ノーベル生理学•医学賞を受賞されたが、大村グループでは、様々な興味ある生物活性を有しさらに特異な構造を有する微生物由来の天然物が500近く見つかっている。本セミナーではその中から構造的にも活性的にも興味ある微生物由来生物活性天然物の効率的かつ合理的な合成法の開発と創薬研究について紹介する。 | ||
| Ｉ－６ | 9:00～9:45 | 生命機能解明をめざしたプローブ分子の創製 袖岡幹子（理化学研究所袖岡有機合成化学研究室主任研究員） |
| 我々の体の中では様々な化合物が生体機能の調節を担っており、また生体機能の解明にも低分子生物活性化合物がはたしてきた役割はたいへん大きい。我々はこのような優れたケミカルプローブ分子の創製を目指して研究を行っている。本講演では、加水分解耐性ガングリオシドGM３誘導体ならびにネクローシス選択的細胞死抑制剤の設計と合成および生物活性について紹介する。 | ||
| ＊ショートブレイク（15分）＊ | ||
| Ｉ－７ | 10:00～10:45 | ロジウムとアレンの組み合わせを基軸とする新規環構築法 向 智里（金沢大学大学院医薬保健学総合研究科教授） |
| アレンは特異な集積型二重結合構造を有する故に、他の成分とは異なった反応性を示す。本講演では、分子内にアレンとアルキン等の成分を併せ持つ化合物をRh(I)触媒を用いてローダシクロ中間体とした後、中間体に存在する他の官能基を活用して骨格変換を適宜起こさせ、双環性化合物へ導く我々の最近の研究成果を紹介する。 | ||
| Ｍ－２ | 10:45～11:45 | 有機硫黄化学のルネッサンスから芳香環リフォームへの展開 依光英樹（京都大学大学院理学研究科教授） |
| 最近，有機硫黄化合物の特徴を活かした有機合成が見直されつつある．我々は，スルホキシドのPummerer型活性化を鍵として，複素芳香環の簡便合成法や遷移金属フリーのビアリール構築法を確立しつつある．その過程でC-S結合の切断を鍵とするクロスカップリングを必要に迫られて開発し，その後ヘテロ芳香環の分解と再構成による芳香環リフォームへ研究を展開している．本講演では，演者の１０年の旅の様子を紹介する。 | ||
| 11:45～12:00 | 次回開催案内と閉会式（11:40頃 現地にて解散予定） | |