プログラム
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Ｍ：Mukaiyama Award受賞講演（60分） ／ Ｌ：Lectureship Award受賞講演（60分） ／ Ｉ：招待講演（50分） ／ Ａ：奨励賞受賞講演（40分）
≫9月18日 ≫9月19日 ≫9月20日
９月１８日（水）
| 12:50～13:00 | ☆開会式・開会挨拶 |
| Ｉ－１ [13:00～13:50] | 「光による電子操作を利用する電子触媒クロスカップリング反応」 （関西学院大学生命環境学部 教授）白川 英二 |
 有機金属反応剤とハロゲン化アリールのクロスカップリング反応において、これまで必要不可欠とされてきた遷移金属触媒に代って、普遍に存在する電子が触媒として働くことが明らかになっているが、反応の進行に高温が必要なことや基質の適用範囲が制限されることが問題となっていた。本講演では、光によって電子触媒の挙動を操作することで、これらの問題点を解決し、電子触媒クロスカップリング反応が芳香環に置換基を導入する汎用性の高い手法になり得ることを紹介する。
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| Ｉ－２ [13:50～14:40] | 「最先端構造解析プラットフォーム(MicroED)を活用した各種ナノクリスタルの構造解析事例」 （スペラファーマ(株) 製薬研究所 サイエンティスト）中井 啓陽 |
 これまでIR、NMR、MSのように機器分析技術の開発は、有機合成化学に革新的な進歩をもたらしてきている。近年の進歩の一つとして、電子線を用いたMicroEDによる構造解析が注目を浴びている。2018年、微結晶低分子有機化合物のMicroEDによる構造決定が報告され、同年ScienceのBREAKTHROUGH OF THE YEARの一つに選ばれるなど適用事例が増えている。弊社ではX線では構造決定が困難であった化合物に関して構造解析を進め、多くの実績を得ている。今回は、医薬品原薬の結晶多形、天然物などのナノクリスタル構造解析例をメインとし、絶対立体配置の決定手法などの結果を発表する。 | |
| Ｉ－３ [14:50～15:40] | 「多環式天然物の合成研究」 （名古屋大学大学院創薬科学研究科 教授）横島 聡 |
 天然物のもつ複雑な構造は、天然物を基盤とした医薬品開発において大きなハードルとなってきた。天然物を潤沢に得ることができれば、そのものを出発物質として誘導体を得ることができるが、希少な天然物や、誘導化では取得が難しい化合物については、合成化学的に供給する必要がある。我々の研究室は複雑な構造をもつ天然物の合成研究を中心に、創薬研究に資する分子創生を目指して研究を進めてきた。本セミナーでは我々のその取り組みについて紹介したい。 | |
| Ｉ－４ [15:40～16:30] | 「隣接基協働効果の発現による未踏の樹脂分解触媒反応の追求と効率的なケミカルリサイクルへの展開」 （東京大学大学院工学系研究科 教授）野崎 京子 |
 化石資源由来原料を合成化学でつないでできた合成樹脂（プラスチック）は現代社会になくてはならない存在である。一方で、資源のワンウェイ使用を改め、リサイクルを考える上では、結合切断に注目した分解化学の視点が必要となる。本稿では、触媒活性サイトとその隣接サイトの協同効果に着目し、均一系ならびに不均一系触媒をもちいる樹脂分解反応の開発とそのケミカルリサイクルへの展開について論じる。 | |
| ＜2024年度Lectureship受賞講演＞ | |
| Ｌ－１ [16:35～17:35] | 「Combining Synthetic Chemistry and Biology for Streamlining Access to Complex Molecules」 （Rice University, U.S.A., Professor）Hans Renata |
 By virtue of their unrivaled selectivity profiles, enzymes possess remarkable potential to address unsolved challenges in chemical synthesis. The realization of this potential, however, has only recently gained traction. Recent advances in enzyme engineering and genome mining have provided a powerful platform for identifying and optimizing enzymatic transformations for synthetic applications and allowed us to begin formulating novel synthetic strategies and disconnections. This talk will describe our recent efforts in developing a new design language in chemical synthesis that centers on the incorporation of biocatalytic approaches in contemporary synthetic logic. Case studies will focus on the use of this platform in the chemoenzymatic syntheses of complex natural products and also highlight how this platform could serve as a starting point to enable further biological and medicinal chemistry discoveries. | |
| 18:45～ | ★展示企業によるプレゼンテーション ★夕食 |
| 19:30～21:20 | ☆ポスターセッション 発表番号で２組に分けて実施（奇数番号＝前半、偶数番号＝後半） |
９月１９日（木）
| ＜2023年度有機合成化学奨励賞受賞講演＞ | |
| Ａ－１ [8:00～8:40] | 「精密有機合成を基盤とした革新的発光機能分子の開拓」 （横浜国立大学大学院工学研究院 准教授）伊藤 傑 |
 こするなどの機械的刺激により発光色が変化するメカノクロミック発光現象は、圧力や摩耗のセンサーなどへの応用が期待されており、近年活発に研究されている。しかし、結晶状態でメカノクロミック発光を示す有機分子を合理的に合成するのは困難であった。本講演では、分子配座や分子間相互作用の制御に着目した独自の分子設計に基づきドナー・アクセプター型分子やピレン誘導体を合成し、新たな発光機能を開拓した成果を紹介するとともに、メカノクロミック発光性分子の設計指針について議論する。 | |
| Ａ－２ [8:40～9:20] | 「有機合成化学的アプローチによるアプリロニンAの生物有機化学研究」 （筑波大学数理物質系化学域 助教）大好 孝幸 |
 天然物はその三次元的な広がりを利用し、人知を超えた生物活性、作用機序を発現する。海洋軟体動物アメフラシより単離されたマクロライドであるアプリロニンAは特異な作用機序で強力な抗腫瘍活性を示す。しかし、天然からの供給量が限られており、複雑な分子であるアプリロニンAの生物有機化学研究は、サンプル供給の面、誘導化の面から制限されていた。本講演では演者が進めている、簡略型アナログの開発について、分子設計・合成・生物活性について紹介する。 | |
| Ａ－３ [9:20～10:00] | 「水中特異的な有機合成」 （東京大学大学院理学系研究科 助教）北之園 拓 |
 多くの有機化合物は水に不溶であり、水中で失活してしまう化学種も多いため、水中という反応環境は有機合成化学者にとって大きなハンディキャップである。しかしながら、水特有の性質を活かすことで水中ならではの有機合成を実現できる余地もある。必ずしも反応基質の可溶化を前提としない反応場設計の下、有機溶媒を用いて均一相で反応を行う既存の有機合成戦略では得られない特異な反応性、選択性を多々見出しており、これらの詳細について概説する。 | |
| Ａ－４ [10:10～10:50] | 「極性転換型の反応剤を活用する官能基導入」 （大阪大学大学院工学研究科 助教）清川 謙介 |
 一般に、窒素や酸素原子団、およびシアノ基などの官能基導入には、それらの構成元素の電気陰性度に起因して求核的な反応剤が用いられる。一方、酸化的な極性転換を利用した官能基導入は、従来法では達成不可能な選択性や合成不可能な化合物へのアクセスを可能にする。本講演では、この極性転換型の合成法における新手法として、窒素官能基を有する超原子価ヨウ素反応剤および極性転換型シアノ化剤を活用する合成反応について紹介する。 | |
| Ａ－５ [10:50～11:30] | 「基質支配に基づく新規ペプチド結合形成反応の確立とその展開」 （中部大学先端研究センター 特任准教授）服部 倫弘 |
 ペプチドは中分子医薬品をはじめとする多岐にわたる分野で活躍している配列分子である。そのため、分子内に複数の活性官能基を有するアミノ酸へのペプチド結合形成が効率的よく進行する一般的な手法の開発が求められてきた。演者はアミノ酸の持つ固有の性質を配向基として利用したペプチド合成を開発し、あらゆるアミノ酸へのペプチド伸長を可能とする一般的手法を確立した。さらに、この手法を利用した長鎖ペプチド合成にも成功しており、実用化法への展開が期待できる。本講演ではこれらの成果や今後の展開について紹介する。 | |
| 12:00～17:00 | ★自由時間★ ※エクスカーション「ものづくり見学会」（希望者のみ、事前申込制） |
| ＜2024年度Mukaiyama Award受賞講演＞ | |
| M－１ [17:00～18:00] | 「Synthesis through the lens of informatics」 （Scripps Research, U.S.A., Professor）Ryan A. Shenvi |
 Natural product (NP) total synthesis enables the control of structure and exploration of function via synthesis of optimized analogs, which retain the favorable molecular properties of the parent NP, i.e. its local chemical space. If NP analogs are the ultimate goal, avoidance of the NP itself and direct access to analogs may hold greater benefit: structural liabilities can be removed, library diversity can be improved, and route throughput can be enhanced. This approach provides an additional search dimension for retrosynthesis. Combined with in silico docking, this computational workflow may accelerate the deployment of natural product synthesis towards functional goals. This strategy grew out of our research on salvinorin A (SalA). Here, two scaffold mutations were predicted to stabilize the SalA scaffold, maintain target affinity, maintain gross physicochemical properties yet increase diversification and optimize pharmacodynamics. This approach has been successful and recently delivered analogs with increased potency, selectivity, stability and functional bias for G protein signaling. An identical workflow led to 5-methyl-picrotoxinin, a more complex analog of picrotoxinin (PXN) that simplified synthetic access, stabilized the scaffold and allowed diversification to probe selectivity among ligand-gated ion channels (LGICs). This talk will outline our workflow and provide experimental support. | |
| 18:05～18:10 | ☆Mukaiyama Award 表彰式 |
| 19:25～21:55 | ★バンケット |
９月２０日（金）
| Ｉ－５ [8:30～9:20] | 「Janus Kinase (JAK)阻害薬 Delgocitinibの創製」 （日本たばこ産業(株) 医薬総合研究所 i2i-labo グループリーダー）野路 悟 |
 新規アトピー性皮膚炎（AD）治療薬の開発を目指し、JAK阻害薬の創製研究を実施した。既知JAK阻害化合物を起点に、分子の3次元性を指向した化合物探索を行った結果、スピロ環骨格を有する新規JAK阻害薬を見出した。続く、新規合成法の開発を伴う構造最適化により、優れた薬理学的・薬物動態プロファイルを有するdelgocitinibの創製に成功した。本化合物を有効成分とするコレクチムⓇ軟膏は、世界初の外用JAK阻害薬であり、2020年に世界に先駆けて新規AD治療薬として国内承認された。 | |
| Ｉ－６ [9:20～10:10] | 「炭素及び窒素陽イオンの有機化学における新機軸」 （神戸学院大学薬学部 教授）国嶋 宗隆 |
 短寿命で高反応性なカルボカチオン種の発生を伴うSN1反応では、求核剤存在下に反応を行う事が必須である。我々は、この刹那的に発生するカルボカチオンを適切なリガンドによる可逆的な配位により安定化し、蓄積利用するための方法論を見出し、カルボカチオノイド化学として研究を展開している。一方、第４級アンモニウムの潜在的な利用価値に着目し、単純な構造ながらその存在が実証されていなかったテトラフェニルアンモニウムの合成に世界で成功した。本講演では、これらの内容について紹介する。 | |
| Ｉ－７ [10:20～11:10] | 「光駆動ラジカル反応の触媒的な制御」 （名古屋大学トランスフォーマティブ生命分子研究所 教授）大井 貴史 |
 ラジカル反応は基質の官能基の影響を受けにくく、イオン反応では困難な分子変換を実現するための強力なツールである。しかし、この特徴を最大限に活用するためには、反応の経路や立体化学を高度に制御するための確かな方法論が求められる。本講演では、この課題に対する我々のアプローチ、特に、可視光増感剤を触媒とする一電子酸化・還元プロセスと有機イオンの触媒作用を協働させることができないかというシンプルな発想に基づく反応開発からの研究展開について、最近の試みも含めて紹介したい。 | |
| ＜2024年度Mukaiyama Award受賞講演＞ | |
| M－２ [11:15～12:15] | 「芳香族ケトンの脱アシル化・脱酸素化・芳香環交換反応」 （早稲田大学理工学術院先進理工学部 教授）山口 潤一郎 |
 芳香族ケトンは安価な芳香族化合物であり基礎化学品として使われると同時に、それを誘導化した部位が医農薬などに頻繁に見られる。したがって様々な合成・変換反応が報告され、よく知られている。今回の講演では、常法でない芳香族ケトンの変換反応についてお話したい。具体的には芳香族ケトン脱アシル化によるカップリング反応・一工程での脱酸素的官能基化反応、そして、芳香環をヘテロ環に変換する骨格編集反応について、講演する予定である。 | |
| 12:20～ | ☆優秀ポスター賞表彰 ☆閉会式 |