プログラム
第１日目 9/24(水)
12:50-13:00 開会式 挨拶：瀧宮 和男（組織・実行委員長、東北大学大学院理学研究科、理化学研究所(兼務)）
13:00-13:50 I-1
Alを含有する金属間結合分子群の合成と性質の解明
山下 誠（東京科学大学理学院化学系）
13:50-14:40 I-2
高原子価ヨウ素を用いる不斉反応の開発とアルカロイド類の合成
長澤 和夫（東京農工大学大学院工学研究院）
ーー 休憩（10分） ーー
14:50-15:30 I-3
新規人工核酸2’-amino-LNA[Ms] (ALNA[Ms])の創製と創薬研究への応用
澤本 浩昭（田辺三菱製薬株式会社 創薬本部 CMC研究所）
15:30-16:20 I-4
RNAを標的とした選択的化学反応の開発とその応用
永次 史（東北大学多元物質科学研究所）
ーー 休憩（10分） ーー
16:30-17:30 L-1
Electron Diffraction and Carbocation Chemistry for Discovery and
Synthesis of New Compositions of Matter
Hosea M. Nelson（California Institute of Technology）
ーー ホテルへ移動 ・ チェックイン ーー
19:00- ウェルカムドリンク
19:30-21:30 ミキサー ＠ 郡山ビューホテルアネックス（会場： 調整中 ）
第２日目 9/25(木)
9:00-9:40 A-1
可視光駆動型触媒的σ結合開裂における選択性の制御
太田 英介（早稲田大学高等研究所）
9:40-10:20 A-2
低原子価チタンによるC-O結合切断を利用した炭素ラジカル生成
菅 拓也（金沢大学理工研究域物質化学系）
10:20-11:00 A-3
遷移金属協働触媒による高効率クロスカップリング反応の開発
仙波 一彦（京都大学大学院工学研究科）
ーー 休憩（10分） ーー
11:10-11:50 A-4
Au(I)-C結合を利用したシクロパラフェニレン類の革新的合成法の開発
土戸 良高（東京理科大学理学部第一部化学科）
11:50-12:30 A-5
ホウ素アート錯体と歪みπ結合による分子構築
溝口 玄樹（岡山大学学術研究院環境生命自然科学学域）
12:30-14:00 ーー 昼食（立食 パーティーフード） ＠ 郡山公会堂 ーー
12:45- 展示企業によるプレゼンテーション
14:00-15:00 M-1
Simple-Looking but Non-Obvious Transformations
Guangbin Dong（University of Chicago Chemistry Department, U.S.A.）
15:05-15:20 ーー 表彰式 ーー
Mukaiyama award, Lectureship award
15:20-17:40 ポスターセッション（会場：第3-4講義室，第5-7講義室）
ポスター番号奇数 （15:20-16:30）
ポスター番号偶数 （16:30-17:40）
18:00-20:00 ーー 懇親会（ケータリング） ＠ 郡山公会堂 ーー
第３日目 9/26(金)
9:00-9:40 I-5
COVID-19治療薬Ensitrelvirの原薬製造法開発
木嶋 昭仁（塩野義製薬株式会社 製薬技術研究本部 製薬研究所）
9:40-10:30 I-6
複雑天然物の全合成
井上 将行（東京大学大学院薬学系研究科）
ーー 休憩（10分） ーー
10:40-11:30 I-7
フローリアクターが革新する新たな有機電解合成反応
跡部 真人（横浜国立大学大学院工学研究院）
11:30-12:30 M-2
含窒素イオン性分子の光触媒機能
大松 亨介（慶應義塾大学理工学部）
12:30- 優秀ポスター表彰式
閉会式 挨拶：瀧宮 和男（組織・実行委員長、東北大学大学院理学研究科、理化学研究所(兼務)）
講演者 および 講演タイトル（敬称略。各欄内は講演順）
＊2025年度Mukaiyama Award受賞講演 (各60分)＊
[2日目 14:00～] M-1
Guangbin Dong（University of Chicago, U.S.A., Professor）
“Simple-Looking but Non-Obvious Transformations”
Late-stage functionalization has become an increasingly important strategy for increasing structural diversity of analogues in drug discovery. However, the current late-stage functionalization tactics remain limited, mostly centered on C-H functionalization. In this talk, three simple-looking but non-obvious transformations will be discussed, which allow for unusual late-stage modifications of complex molecules. The first transformation promotes directed saturation of unactivated arenes, leading to site-selective conversion of a benzene ring into a cyclohexane ring in complex molecules. The second transformation enables simultaneous installation of two chemically different boryl groups side-by-side into common aryl triflates or chlorides, resulting in divergent regioselective difunctionalization. The third one represents an “atom swap” strategy, which replaces a carbonyl group with a heteroatom, such as sulfur or nitrogen. This method can efficiently introduce saturated heterocycles from readily available cyclic ketones, and the application includes rapid conversion of readily available steroids into the corresponding thia- and azasteroids.
[3日目 11:30～] M-2
大松 亨介（慶應義塾大学理工学部 教授）
「含窒素イオン性分子の光触媒機能」
有機合成化学の発展に資する基礎研究として、新しい触媒の開発が重要であることは論を俟たない。当然、触媒は化学反応を促進する機能を発揮することが求められるため、反応性の高い金属原子や酸・塩基性官能基を中心とする分子構造の設計が、触媒開発の典型的なアプローチとなる。私たちはそこに「安定なイオンと電子移動の組み合わせによる反応性創出」という戦略を加えたい。本講演ではとくに、アミデートイオンの分子設計と光触媒機能の創出に関する最近の研究成果を紹介する。
＊2025年度Lectureship講演 (60分)＊
[1日目 16:30～] L-1
Hosea M. Nelson（Caltech, U.S.A., Professor）
“Electron Diffraction and Carbocation Chemistry for Discovery and Synthesis of New Compositions of Matter”
New compositions of matter—ranging from unexplored natural products to reactive intermediates—offer a gateway to understanding and controlling chemical reactivity. We present an integrated research program that combines autonomous microcrystal electron diffraction (MicroED) with the development of selective carbocation-mediated reactions. Our automated MicroED platform enables rapid structure elucidation of microcrystalline materials and has been applied to diverse samples including fungal natural products, organic materials, and minerals. This has led to the identification of new natural products with complex architectures and potential bioactivity. In parallel, we are developing new strategies for selective reactions of high-energy vinyl and phenyl carbocations. By using weakly coordinating anionic catalysts and engineered enzymes, we achieve control over these reactive intermediates to construct complex molecular scaffolds. These methods enable access to bioactive small molecules and serve as tools for expanding structural and functional diversity. By integrating advanced structure discovery with mechanistically guided synthesis, our work opens new pathways for the exploration and construction of novel chemical space.
＊招待講演 (各50分 または 40分)＊
[1日目 13:00～] I-1
山下 誠（東京科学大学理学院化学系 教授）
「Alを含有する金属間結合分子群の合成と性質の解明」
地殻中に最も多く存在する金属元素であるアルミニウム(Al)はバルク材料として広く利用される一方、分子科学においては電子不足なルイス酸として使用されている。講演者らは最近、Al上に求核性を有するAlアニオンを合成、これを用いると新規なAl含有金属間結合を持つ化学種へと誘導できることを見いだしてきている。講演ではこれらの未踏化学結合の性質や特異な反応性などについて詳細に示す。
[1日目 13:50～] I-2
長澤 和夫（東京農工大学大学院工学研究院 教授）
「高原子価ヨウ素を用いる不斉反応の開発とアルカロイド類の合成」
複雑な骨格を有する生物活性化合物の合成では、骨格上への効率的な官能基の導入と立体化学の制御が求められる。本講では、環境にやさしい酸化剤として知られる高原子価ヨウ素に着目し、これを活用した芳香族化合物の脱芳香族化反応を基盤とするアルカロイド類の合成アプローチについて、その経緯も含めて述べる。
[1日目 14:50～] I-3
澤本 浩昭（田辺三菱製薬株式会社 創薬本部 CMC研究所 主席研究員）
「新規人工核酸2’-amino-LNA[Ms] (ALNA[Ms])の創製と創薬研究への応用」
核酸医薬は遺伝子発現を直接制御できることから、遺伝子疾患等に対して有効なモダリティである。我々は新規人工核酸の開発に取り組み、2’-amino-LNAの4つの塩基種全てを効率的に合成する手法を見出すとともに、その誘導体を種々合成、評価することでALNA[Ms]を見出した。ALNA[Ms]は筋組織において高い有効性を示すことが明らかになり、創薬研究プロジェクトにおいてもその有用性が確認された。本講演では、これらの内容について紹介する。
[1日目 15:30～] I-4
永次 史（東北大学多元物質科学研究所 教授）
「RNAを標的とした選択的化学反応の開発とその応用」
蛋白質をコードしない非コードRNA（ncRNA）の発見以来、生命機能を制御する機能性分子として、RNAの重要性が再認識されており、RNAは非常に魅力的な創薬標的として注目を集めている。私たちの研究室ではRNAを標的とした創薬を目指し、様々な新規化学的ツールの開発を行っている。本講演ではまず我々独自の設計に基づき開発してきたRNAを標的とする選択的化学反応について、紹介したいと考えている。さらにこれらの選択的化学反応を用いた、miRNAの機能阻害及び高次構造RNA選択的なアルキル化反応の新規大規模スクリーニング法の構築について紹介する予定である。
[3日目 9:00～] I-5
木嶋 昭仁（塩野義製薬株式会社 製薬技術研究本部 製薬研究所 サブグループ長）
「COVID-19治療薬Ensitrelvirの原薬製造法開発」
エンシトレルビルは2024年3月に本邦で通常承認を取得した新型コロナウイルス感染症（COVID-19）治療薬である。化合物の創製から約1年で承認申請まで進めた異例のスピード開発の中、研究所チーム一丸となって原薬製造法開発研究に取り組んできた。本講演では、創薬段階の小スケール合成法からの改良により、迅速な商用製造の立ち上げを可能にした研究成果の一部を紹介する。
[3日目 9:40～] I-6
井上 将行（東京大学大学院薬学系研究科 教授）
「複雑天然物の全合成」
複雑天然物は、未開拓創薬資源として重要な化合物群である。有機合成化学が長足の進歩を遂げた現在においても、複雑天然物の効率的・実践的・量的な供給は、挑戦的である。我々は、新しい合成反応･論理･方法論を開発し、多様な生物活性を有する複雑天然物の全合成を達成してきた。本講演では、最近の成果に関して報告する。
[3日目 10:40～] I-7
跡部 真人（横浜国立大学大学院工学研究院 教授）
「フローリアクターが革新する新たな有機電解合成反応」
近年基礎化学品の生産手段として、有機電解合成への期待が高まりつつある。これは電解反応が環境調和性や省エネに優れた反応プロセスであるとの認識が進んだことによるものと考えられる。本講演ではグリーン社会、そしてカーボンニュートラルの実現を見据え、演者らが先駆的に開発を進めてきたフロー電解技術を用いた有機電解合成プロセスについて紹介する。
＊2024年度有機合成化学奨励賞受賞講演 (各40分)＊
[2日目 9:00～] A-1
太田 英介（早稲田大学高等研究所 准教授(任期付)）
「可視光駆動型触媒的σ結合開裂における選択性の制御」
近年の可視光レドックス触媒反応の進展により、不活性σ結合を変換する数多の方法論が生み出され、有機分子の合成戦略は広がりを見せている。今回我々は、可視光レドックス触媒と遷移金属触媒を利用し、炭素–酸素、炭素-窒素、炭素-フッ素結合の触媒的σ結合開裂に成功した。開発した分子変換は、光駆動型不活性σ結合開裂において、従来とは異なる位置選択性および化学選択性を示した。開発した協働触媒系は、有機合成における選択的結合開裂の新たな可能性を拓くものと考えている。
[2日目 9:40～] A-2
菅 拓也（金沢大学理工研究域物質化学系 助教）
「低原子価チタンによるC-O結合切断を利用した炭素ラジカル生成」
ヒドロキシ基は天然・非天然を問わず頻出するありふれた官能基であり、その官能基変換は有機合成化学の基本にして基盤である。にもかかわらず、ヒドロキシ基のC-O結合を直接切断してC-C結合形成に利用することは未だ容易ではない。本講演では、低原子価チタンの作用によってC-O結合を切断し炭素ラジカルを発生させる手法の開発、ならびにそのC-C結合形成反応への応用について述べる。また、本手法のエーテルC-O結合活性化への展開についても紹介する。
[2日目 10:20～] A-3
仙波 一彦（京都大学大学院工学研究科 講師）
「遷移金属協働触媒による高効率クロスカップリング反応の開発」
パラジウム触媒によるクロスカップリング反応は、有用な炭素-炭素結合形成手法であるが、高反応性の有機金属求核剤の事前調製や安全性の面に改善するべき課題がある。本発表では、2種類の遷移金属協働触媒系によって実現された、アルケンから触媒的に発生するアルキル金属求核剤を利用したクロスカップリング反応について紹介する。本手法は、取扱いおよび入手容易なアルケンを求核剤前駆体として、従来法では導入困難なアルキル基を省ステップかつ省廃棄物で導入できる。
[2日目 11:10～] A-4
土戸 良高（東京理科大学理学部第一部化学科 講師）
「Au(I)-C結合を利用したシクロパラフェニレン類の革新的合成法の開発」
ベンゼン環がパラ位で環状に連結した[n]シクロパラフェニレン（[n]CPP，nはベンゼン環の数）は、その魅力的な環状の分子構造に加えて、歪んだπ共役系に起因する特徴的な光・電気化学的物性を示すため、注目を集めている分子群である。発表者は、2020年にAu(I)–C結合をもつ大環状金錯体を経由した[n]CPPの新規合成法の開発に成功し、その後、本手法がさまざまな基質に適用できることを見出している。本講演では、本合成法の原理から応用可能な基質範囲まで、具体的な実例を交えながら包括的に紹介する。
[2日目 11:50～] A-5
溝口 玄樹（岡山大学学術研究院環境生命自然科学学域 准教授）
「ホウ素アート錯体と歪みπ結合による分子構築」
ビニルボロン酸エステルアート錯体のメタレート転位は、アルケンを1,2–官能基化しながら進行することから、複雑かつ多様な有機ホウ素化合物の合成において有用である。本研究では、歪んだπ結合を駆動力としてメタレート転位を引き起こすことにより、複数の炭素―炭素結合形成を伴う多成分連結反応や、環拡大・環縮小を利用する炭素環ボロン酸の合成法を開発した。歪んだπ結合を活用した最近の展開と併せて紹介したい。