第1回公開講演会「ニューモダリティと有機合成化学」～キックオフミーティングを兼ねて～ 　終了しました

現在、創薬の世界ではモダリティが多様化しており、低分子や通常抗体のみならず、ペプチド、核酸、改変抗体、細胞、遺伝子（プラスミドDNA等）などの研究が行われています。低分子に関しても、従来、医薬品とするのは不都合と思われていた分子量が大きめの中分子、抗体と低分子の長所を生かしたADC（抗体薬物複合体）やDDS（ドラッグデリバリーシステム）、診断薬等への利用も盛んになっており、活用の範囲がより広がりを見せております。そこで、公益社団法人有機合成化学協会では、定期的な講演会・研究会を開催し協会員同士の情報交換を図り、産官学の協力の下で、異分野との交流、バイオ関連との連携を進めることを目的とし「ニューモダリティと有機合成化学」研究部会を立ち上げました。
このたび、「ニューモダリティと有機合成化学」を考える上で、重要な取り組みをされておられる講師の方々をお招きし、第1回公開講演会を開催いたします。有機合成協会の会員の皆様だけでなく広い分野の方々のご参加をお待ちしております。

「ニューモダリティと有機合成化学」研究部会入会のご案内

研究部会へのご入会については、下記のページより「入会申込書」のご申し込みが可能です。

https://www.ssocj.jp/about-ssocj/about-ssocj-products/about-ssocj-products-bio/

プログラム

※下記の時間は質疑応答を含む / 敬称略

【第Ⅰ部】話題提供・講演（於；化学会館7Fホール）

開会挨拶 13:30～13:35

「核酸医薬への新しい有機合成化学的アプローチ」(13:35–14:35)
和田 猛（東京理科大学薬学部生命創薬科学科教授）

• 近年、アンチセンス核酸やsiRNAなど、核酸医薬の開発研究が盛んに行われている。核酸医薬の実用化において解決すべき課題は、核酸誘導体の生体内における安定性の向上、デリバリー技術の確立、副作用の軽減など多岐にわたる。我々は、これらの問題を解決するための手法の一つとして、核酸リン原子の化学修飾に着目して研究を行っている。核酸のリン原子に化学修飾を施すと、各インターヌクレオチド結合つき、２種類の立体異性体が生成し、立体異性体間で生体内における安定性や二重鎖形成能などが異なり、医薬としての性質に大きな影響を及ぼすため、その立体制御は極めて重要である。本講演では、リン原子修飾核酸医薬の立体選択的合成とその性質、薬理活性について紹介する。一方我々は、A型二重らせん構造を有するsiRNAの立体構造を厳密に認識し、その主溝に結合するカチオン性人工オリゴ糖とカチオン性人工ペプチドの開発を行なっている。これらの分子はsiRNAのエンドヌクレアーゼによる分解を阻害するため、RNA医薬の生体内における安定化とDDSに応用することが期待される。本講演ではこれらの新規RNA結合性分子の合成と性質についても報告する。

「トポイソメラーゼⅠ阻害剤を搭載した抗体薬物複合体（ADC）の研究開発」」(14:35～15:15)
戸田 成洋（第一三共株式会社オンコロジー第一研究所第五グループグループ長）

• 抗体薬物複合体（ADC）は、既存の化学療法剤と比べて選択的かつ効果的にがん細胞を死滅させることができる次世代抗体医薬品である。第一三共では、過去のがん化学療法剤やDDS研究での経験を活かして新規トポイソメラーゼⅠ阻害剤を搭載した独自のADC技術開発に成功した。
  本講演では、臨床開発中の抗HER2 ADC「trastuzumab deruxtecan（DS-8201a）」のデータを交えながら、その経緯について紹介する。

－休憩－15分 30分（15:15–15:45）展示企業によるショートプレゼンテーション開催
・味の素株式会社
・東京化成工業株式会社
・富士フイルム和光純薬株式会社

「ポスト抗体医薬：立体構造規制ペプチドを基盤とする分子標的化合物の新しい設計法」
(15：45～16：45)
藤井 郁雄（大阪府立大学大学院理学系研究科教授）

• 近年、分子標的医薬として抗体医薬が注目されているが、その限界も明らかにされてきている。抗体医薬には，以下のような問題点が指摘されている。１）ヒト化等が必要である。２）細胞内のタンパク質をターゲットとすることができない。３）生産に膨大なコストを必要とする。これらの問題点は，抗体の基本構造に起因するものである。そこで，当研究室では，イムノグロブリン構造（IgG）を利用せず、目的の標的タンパク質に対して特異的に結合する抗体様物質の研究をスタートした。われわれは，抗体様物質として,強固な立体構造（ヘリックス・ループ・ヘリックス）をもつペプチドを考案し，ファージ表層提示法を組み合わすことにより独自の立体構造規制ペプチド・ライブラリーを開発した。これを疾患関連タンパク質に対してスクリーニングし，高い結合活性（Kd値：数nM）をもつペプチドを獲得することに成功している。本セミナーでは，各種疾患関連タンパク質に対するペプチドの獲得とその生物活性について紹介するとともに，ポスト抗体医薬としての可能性について討論する。

「がん治療における新しい抗体医薬開発」(16：45～17：45)
松村保広（国立がん研究センター先端医療開発センター新薬開発分野分野長）

• がん組織の中の間質形成がDDS製剤のバリアとなり、動物モデルでは効いても、ヒトでは効かない。がん間質の中の主な成分である、不溶性フィブリンに着目し、不溶性フィブリンのみを認識し、フィブリノゲンやFDPを認識しない抗体を樹立し、Antibody drug conjugateを作製し、がん間質ターゲティング、Cancer stromal targeting (CAST)療法を提唱した。また特殊な方法で新規大腸がん特異分子TMEM180を見出した。同分子の機能解析および抗TMEM180の抗腫瘍剤としての応用につき報告したい。

第Ⅱ部：情報交換会（於；近隣施設） [18:00～19:30]（予定）

※第Ⅰ部を踏まえて、講師の先生方との個別の質疑応答や討論等を会場を移動して行います。

参加費

※「会員外（一般）」で「ニューモダリティと有機合成化学」研究部会へご入会済の方の参加費は、「本会会員」と同額となります。

申込期間　申込締切　2019年5月15日（水）迄

定員 　第Ⅰ部のみ＝100名　／　第Ⅰ部＆第Ⅱ部ともに参加＝ 80名

※定員に達しましので締め切りました

※万が一、キャンセルされる場合は、5月20日(月)までにお申し出ください。5月21日（火）以降のキャンセルは理由の如何を問わず参加費をご納入頂きます。あらかじめご了承ください。

送金方法

• 郵便振替（ 00100-1-157690 ）
• 銀行振込（みずほ銀行神田支店普通預金 NO.1620638 ・公益社団法人有機合成化学協会）
  ※カナ表記は シャ）ユウキゴウセイカガクキョウカイ です

※お振込は必ず事前にお願いします。
※ご請求書、領収書が必要な場合備考欄へお書き添えください。
※恐れ入りますが、振込手数料はご負担ください。–>

申込先・問合せ先

• 〒101-0062 東京都千代田区神田駿河台1-5
• 公益社団法人有機合成化学協会「ニューモダリティと有機合成化学」講演会係
• TEL.03-3292-7621 / FAX.03-3292-7622
• e-mail:syn.org.chemtokyo.email.ne.jp