【関東支部】2026年度若手研究者のためのセミナー

プログラム

13:30　開会挨拶

講演①13:35～14:05　座長： 細谷 孝充（東京科学大）

「天然糖脂質の全合成研究に端を発する1,2-cis-アラビノフラノシル化反応の開発と応用」
（慶應義塾大学理工学部応用化学科 助教）稲葉 和樹

天然には、恒常的な生命現象や様々の疾病に関与する有用な生物活性を有する1,2-cis グリコシドが数多く存在し、化学手法を用いたそれらの効率的な供給法が依然として求められている。近年、我々は、有機ホウ素触媒を用いた1,2-cis-立体選択的グリコシル化反応であるホウ素媒介アグリコン転移（BMAD）反応を開発した。本講演では、BMAD法を用いた天然糖脂質の全合成研究を通して得た課題を下に、より構築困難な1,2-cis-アラビノフラノシド合成への挑戦とその応用について紹介する。

講演②14:10～14:40　座長：斉藤 竜男（東京農大）

　「天然物骨格リデザイン: エクテナサイジン近傍化学空間の開拓」
（東京大学大学院理学系研究科 助教）谷藤 涼

縮環構造やマクロ環に多数の官能基が密集した天然物は、生体高分子の特異的認識を可能とする。創薬等の観点からは魅力的な中分子基盤であるが、機能性と構造の複雑さ≒合成難度は往々にして比例する。我々は、合成の迅速性向上とケミカルスペース拡大に向け、”化学－酵素ハイブリッド合成” と “骨格リデザイン” を進めている。本講演では、悪性軟部腫瘍の治療薬トラベクテジンとして上市されている海洋天然物、エクテナサイジン743とその類縁天然物を題材に、得られた知見と展望について紹介する。

講演③14:45～15:15　座長：齋藤 望（明治薬大）

　「持続可能な製造を志向したアレクチニブのインドール骨格の製法改良」
（中外製薬(株) 製薬技術本部 製薬研究部）川端 遥

アレクチニブ（アレセンサ®）は、中外製薬が創製したALK阻害剤であり、インドール骨格を含む四環性縮合構造を特徴とする。本発表では、探索研究段階の合成ルートの課題を克服したスケールアップ製造プロセスの構築について報告する。QbD（Quality by Design）アプローチにより変異原性不純物を含む主要不純物を制御し、数百kgスケールでの高純度原薬製造を実現した。さらに、EU REACH規制対象物質の代替等、インドール骨格の製法改良による持続可能な製造プロセスの確立についても紹介する。

休憩（10分）

講演④15:30～16:00　座長：鈴木 雅士（東大創薬機構）

　「高酸化度ステロイド天然物の全合成」
（東京大学大学院薬学系研究科 助教）萩原 浩一

ステロイドは6/6/6/5員環からなるABCD4環性骨格を有する生物活性天然物である。その中でも、AB環とCD環がともにシス縮環したステロイド天然物はU字型の特徴的な3次元構造を持つ。我々は、AB環フラグメントとD環フラグメントのカップリング反応を鍵とする収束的合成戦略に基づく、これらのステロイド天然物の全合成研究を行ってきた。今回は、ステロイドアルカロイドであるバトラコトキシンおよびD環上に2-ピロンを有するブファジエノリドである16β-ヒドロキシシュードブファレノジンの全合成について紹介する。

講演⑤16:05～16:35　座長： 熊田 佳菜子（産総研）

　「反応場の区画化に基づく動的速度論的光学分割法の開発」
（産業技術総合研究所 化学プロセス研究部門 主任研究員）鹿又 喬平

動的速度論的光学分割（DKR）は、不斉触媒とラセミ化触媒を併用して、ラセミ体原料を光学活化合物へと収束的に変換する合成手法である。従来、このようなマルチ触媒系は「どのような触媒ならば組み合わせることができるか」という観点から研究が進められてきた。これに対し我々は「どのようにして触媒を組み合わせるか」という観点から、反応場の区画化によって、本来は共存し得ない触媒どうしが同一系内で機能するDKRを実現してきた。本講演では酵素反応の事例を中心に最新の研究成果を紹介する。

講演⑥16:40～17:10　座長： 早川 一郎（日大）

　「易反応性骨格を活かす有機合成化学：ブテノリドを起点とする分子構築戦略」
（立教大学理学部化学科 准教授）大多和 正樹

ブテノリドはその高い反応性ゆえ、従来は合成終盤に導入されることが多い。本講演では、この易反応性骨格を官能基化可能な分子構築ユニットとして捉え、β位・γ位の直接的な官能基化による縮環ブテノリドの構築、ならびにブテノリドの酸化的ラジカル二量化反応の発見と基質一般性について述べる。さらに、これらのコンセプトをブテノリド含有天然物 (+)-atractylolide IIおよびそのダイマー型天然物の全合成へ展開した研究を紹介する。

17:15　閉会挨拶

☆懇親会 17:40～19:10
会場：明治大学アカデミーコモン１F「カフェパンセ」
（講演会場から徒歩8分；セミナー委員が会場から誘導します）

定員・参加費

定員：90名
セミナー参加費（会員・会員外問わず）：無料

※当日受付は行いません。
※最新情報ならびに詳細については協会HPでご確認ください。

懇親会参加費：参加希望の方。（一般）3,000円、（学生）2,000円
支払方法：当日現金のみ（領収書を発行いたします）

参加申込