【関東支部】2024年度若手研究者のためのセミナー 　終了しました

プログラム

13:30　開会のご挨拶

(1)［13:35～14:05］

「全窒素糖を有する配糖体の合成と生物活性評価/光励起型ニトロアレーン還元法の開発」
（慶應義塾大学理工学部応用化学科・助教）岡村 俊孝

当研究室では、糖の酸素原子すべてが窒素で置換された全窒素糖を開発している。開発した全素糖を有するコレステロール配糖体は20.3 µMの細胞毒性を有しており、その細胞毒性の発現に興味が持たれた。そこで本研究では、新たな全窒素糖を有するサポニン誘導体の合成と活性評価を行い、さらにその活性発現のメカニズムについて調査した。
ニトロアレーンは、最も入手容易な出発原料の一つだが、その高い熱安定性が分子変換の際に問題となる。一方で、ニトロアレーンが可視光で励起しビラジカル中間体になることを利用し、ニトロソアレーンへと変換後、ニトロソDiels-Alder反応により様々なアニリンへと変換可能な手法を開発したので報告する。

(2)［14:10～14:40］

「医薬品の製造プロセス開発におけるハイスループット実験/計算化学/情報科学の活用」
（アステラス製薬（株）CMCディベロップメント原薬研究所・主任研究員）角居 雄太

反応条件は化学者の手によって実験が実施され最適化されることが一般的であるが，仮説立案は化学者の知識と経験に依存しており，手作業による実験のみでは仮説を網羅的に検証することができない。そこで立体選択的鈴木-宮浦カップリング反応を対象に，計算化学による仮説立案およびHigh-Throughput Experimentation (HTE)による大量データの取得を基盤とした仮説検証手法を検討した。さらに，ベイズ最適化のアプローチも活用し，膨大な反応条件の組み合わせから効率良く最適化した。検証に際し開発したHTE装置および検証結果について紹介する。

(3)［14:45～15:15］

「生物活性フラボノイドの網羅的合成法の開発と応用」
（筑波大学国際統合睡眠医科学研究機構・助教）須貝 智也

フラボノイドは糧食や漢方などに含まれるポリフェノールの一種であり、現在までに約２万種類（十数種類のクラス）が発見されており、多岐にわたる生物活性を有する事が知られている。最近、フラボノイドが睡眠の質と量の制御に関わるキナーゼ（SIK3）に対して活性を有する事が分かった。SIK3の構造活性相関研究を加速するためにフラボノイドのクラスを横断した網羅的合成法の開発を行った。これまでに共通中間体から6種類のフラボノイドを合成することに成功したので、本講演で詳細について発表する。

～休憩（10分）～

(4)［15:30～16:00］

「Grignard反応の革新を目指して」
（東京大学大学院薬学系研究科・助教）三ツ沼 治信

Grignard反応はアカデミアから産業に至るまで広く使われる一般性の高い優れた有機合成反応である。しかし、その発見から100年以上経った今でも効率や廃棄物副生の問題は未解決のままである。今回我々は独立した機能を持つ光触媒、水素原子移動触媒、金属触媒の三種類の触媒を組み合わせたハイブリッド触媒系を開発し、単純原料から単工程かつ廃棄物を最小限に抑えた21世紀型のGrignard反応を実現した。今回の講演ではその発見から最新の研究成果までを発表したい。

(5)［16:05～16:35］

「フルオロアルコール溶媒の特性を活用した有機合成反応」
（武蔵野大学薬学部・助教）　牧野 宏章

私はフッ素化アルコール溶媒のカチオン安定化能を活用した高選択的触媒反応の開発を展開している。本発表では、最近見出したBrønsted酸触媒を用いた分子内Friedel–Crafts反応やベンジルアルコールの直接的シアノ化・アリル化反応、およびそれらを鍵反応とする生物活性物質や天然物合成について紹介したい。

(6)［16:40～17:10］

「C型レクチン受容体Mincle複合脂質リガンドおよび標識プローブ分子合成と機能」
（慶應義塾大学理工学部化学科・助教）松丸 尊紀

C型レクチン受容体Mincleは微生物由来の複合脂質や、自己の損傷細胞由来の代謝物等、多様な構造を認識して自然免疫を制御する。本研究では強力なMincleアゴニスト活性を示す真菌由来糖脂質およびその誘導体を合成し解析することで、リガンド脂質構造–Mincleアゴニスト活性の相関を明らかにした。また確立した糖脂質リガンドの合成手法に応用して蛍光標識分子プローブを合成し、生細胞イメージング解析へ展開することで、Mincle依存的な細胞内挙動を観測したので報告する。

17:15　閉会のご挨拶

☆懇親会17:30～19:30ごろ
会場：化学会館隣の明治大学１Ｆ「カフェパンセ」
参加者：講師、座長、一般参加者、本セミナー世話人（関東支部役員）

定員・参加費

定員：50名
セミナー参加費（会員・会員外問わず）：無料

懇親会参加費：参加希望の方。（一般）3,000円、（学生）2,000円

参加申込